拉帕替尼底价供应

本产品仅供科研实验，不得用于医疗或食用。本公司今日报道:

拉帕替尼底价供应

产品名称：拉帕替尼
其它名称：GW 572016, GW-572016, GSK 572016, GSK-572016, GD 2016, Tykerb; 泰立沙；
英文名称：Polysciences Polyethylenimine HCl MAX, Linear, Mw 40,000(PEI 40,000)
CAS号：231277-92-2
规格：1g
分类：ErbB2和EGFR抑制剂
储存条件：请参照产品标签

产品描述拉帕替尼（Lapatinib），又称为GW572016、GSK 572016，是一种有效的ErbB2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为9.2和10.8nM。除掉ErbB4（IC50=367nM）之外，拉帕替尼对ErbB2和EGFR的选择性比其他测试激酶＞300倍[1]。拉帕替尼抑制EGFR过表达的A431皮肤癌细胞和ErbB2过表达的SK-BR-3乳腺癌细胞生长（IC50s分别是0.14和0.124μM）。还能抑制ErbB2扩增的OD19食道癌和NCI-N87胃癌细胞生长（IC50s分别是0.09和0.01μM）以及一系列ErbB2并未扩增表达的胃癌细胞生长（IC50s = 0.35-8.58μM）[2]。拉帕替尼（1μM）诱导NCI-N87和OD19细胞的凋亡，拉帕替尼（50mg/kg）能降低BT474乳腺癌肿瘤移植瘤模型的肿瘤生长[3]。拉帕替尼（100mg/kg）能够减少NCI-N87小鼠移植瘤模型的肿瘤生长，当与曲妥珠单抗（Trastuzumab）联合使用能诱导肿瘤缩小[1]。产品特性 1）CAS NO：231277-92-2 2）化学名：N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl）methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl）ethyl]amino]methyl]-2- furanyl]-4-quinazolinamine 3）同义名：GW 572016, GW-572016, GSK 572016, GSK-572016, GD 2016, Tykerb; 泰立沙； 5）分子量：581.06 7）溶解性：溶于DMSO（≥20 mg/mL） 8）化学结构式：保存：-20℃干燥保存，至少3年有效。 2）本品仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。 3）配制储存液 [1] Rusnak DW et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal ａnd tumor-derived cell lines in vitro ａnd in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2）:85-94. [2] Wainberg ZA et al. Lapatinib, a dual EGFR ａnd HER2 kinase inhibitor, selectively inhibits HER2-amplified human gastric cancer cells ａnd is synergistic with trastuzumab in vitro ａnd in vivo. Clin Cancer Res. 2010 Mar 1;16(5）:1509-19.





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